> Uudised > Tööstusuudised

Milleks ursodeoksükoolhapet kasutatakse?

2022-02-25

Ursodeoksükoolhape on tavaliselt gastroenteroloogia osakonnas kasutatav kolelitiant ja ka sapikivitõbe lahustav aine, mistõttu saab seda kasutada sapikivide ravis tavatingimustes, eelduselet sapipõiel on normaalne kokkutõmbumisfunktsioon.

Kui seda kasutatakse ainult lüütiliseks raviks, on ravikuur 6–24 kuud ja suukaudne annus on 10 ml 1 kg kehakaalu kohta päevas. Lisaks võib ravim ravida kolestaatilisi maksahaigusi, nt primaarset kolestaatilist. tsirroos.Samal ajal võib ravida ka sapi refluksgastriidi, iga kord 250 mg, üks kord päevas, enne magamaminekut suukaudselt.

See toode on valge pulber; Lõhn puudub, mõru maitse. See lahustub etanoolis, kuid ei lahustu kloroformis. See lahustub äädikhappes ja lahustub naatriumhüdroksiidi katselahuses. Sulamistemperatuur Selle toote sulamistemperatuur on 200 ~ 204 °C. Konkreetne lokk võeti, kaaluti täpselt, lahustati veevaba etanooliga ja lahjendati kvantitatiivselt, et saada lahus, mis sisaldas 40 mg 1 ml kohta. Konkreetne lokk on vahemikus +59,0 kuni +62,0.

See ravim võib soodustada endogeense sapphappe sekretsiooni ja vähendada reabsorptsiooni. Antagoniseerida hüdrofoobse sapphappe tsütotoksilist toimet ja kaitsta maksa rakumembraani. Kolesteroolikivi lahustumine; Ursodeoksükoolhappe kapsleid ei tohi võtta samaaegselt selliste ravimitega nagu kateeniin (kolestüülamiin), kaletipool (kolestüülamiin), alumiiniumhüdroksiid ja/või alumiiniumhüdroksiid magneesiumtrisilikaat, kuna need ravimid võivad soolestikus seostuda ursodeoksükoolhappega, takistades seeläbi imendumist. ja mõjutab tõhusust.

Ursodeoksükoolhappe kapslid tuleb võtta kaks tundi enne või kaks tundi pärast ravimi võtmist, kui ülaltoodud ravim tuleb võtta. Ursodeoksükoolhappe kapsel võib suurendada tsüklosporiini imendumist soolestikus. Tsüklosporiini kasutavad patsiendid peavad jälgima tsüklosporiini kontsentratsiooni seerumis ja vajadusel kohandama tsüklosporiini annust. Mõnel juhul vähendab ursodeoksükoolhappe kapsel tsiprofloksatsiini imendumist.

1. Farmakodünaamika
Ursodeoksükoolhape (UDCA) on goosenodeoksükoolhappe (tavalise sapi esmane sapphape) 7-isomeer, millel on järgmised funktsionaalsed omadused:

(1) suurendab sapphappe sekretsiooni, põhjustab sapphappe koostise muutumist ja suurendab selle sisaldust sapis, mis on kasulik sapi toimele.

(2) Võib pärssida maksa kolesterooli sünteesi, oluliselt vähendada kolesterooli ja kolesterooli estri kogust sapis ning kolesterooli küllastusindeksit, soodustades seega kolesterooli järkjärgulist lahustumist kivides. UDCA soodustab ka vedela kolesterooli kristalsete komplekside teket, mis kiirendavad kolesterooli eritumist ja eemaldamist sapipõiest soolestikku.

(3) Sapipõie tugevdamiseks lõdvestage Oddi sulgurlihast.

(4) Vähendage maksarasva, suurendage maksa katalaasi aktiivsust, soodustage maksa glükogeeni kogunemist ja parandage maksa toksiini- ja detoksifitseerimisvõimet; Samuti võib see vähendada triatsüülglütserooli kontsentratsiooni maksas ja veres.

(5) pärsib seedeensüümide ja seedevedelike sekretsiooni.

(6) tulemused näitavad ka, et kroonilise maksahaiguse korral on UDCA-l immunomoduleeriv toime, see võib oluliselt vähendada maksarakutüüpi – inimese leukotsüütide histocompatibility antigeenide (HLA) ekspressiooni, vähendada T-rakkude aktiveerumise arvu.

Selle ravimiga võrreldes on hanedeoksükoolhape (CDCA) kivide lahustumismehhanismi ja efektiivsuse poolest põhimõtteliselt sama, kuid CDCA KOGUS on suur, taluvus on veidi halb, kõhulahtisuse esinemissagedus on kõrge ja sellel on teatud mürgisus maksale. Välismaised andmed näitavad, et sellel ravimil on ka järgmised omadused:

(1) põhjustatud kiviefekti kiiremast lahustumisest kui CDCA.

(2) Erinevalt CDCA-st ei ennusta patsiendi kaal ravi edukust.

(3) On tõendeid, et selle ravimi lahustumiskiirus suuremate kivide puhul on kõrgem kui CDCA lahustumiskiirus.

(4) Selle ravimi efektiivsus sõltub annusest. Seetõttu on CDCA-d harva kasutatud ja seda ravimit soovitatakse esimese valikuna kolesterooli sapikivide raviks.

2. Farmakokineetika

See ravim on nõrgalt happeline, mis imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti passiivse difusiooni teel ning kaks ravimi kontsentratsiooni piiki veres tekivad vastavalt 1 tunni ja 3 tunni järel. Kuna süsteemsesse vereringesse siseneb vaid väike kogus ravimeid, on ravimi kontsentratsioon veres väga kõrge. madal.Kõige tõhusam imendumiskoht on niudesool, mille keskkond on mõõdukalt aluseline. Pärast imendumist seondub see maksas glütsiini või tauriiniga ja eritub sapist peensoolde, et osaleda enterohepaatilises vereringes.

Bakterid muutsid litokoolhappe (LCA) peensooles samaks hüdrolüüsitud UDCA osaks, samas kui bakterid muutsid teise litokoolhappeks (LCA), mis vähendas seega selle potentsiaalset maksatoksilisust. Selle ravimi terapeutiline toime oli seotud ravimi kontsentratsiooniga sapis, kuid mitte plasmakontsentratsiooniga. Poolväärtusaeg on 3,5-5,8 päeva, eritub peamiselt väljaheitega, vähesel määral neerude kaudu. Ei ole selge, kas UDCA eritub inimese rinnapiima, kuna pärast suukaudset manustamist ilmub seerumisse vaid väike kogus UDCA-d ja seetõttu väga väike kogus, isegi kui UDCA võib erituda rinnapiima.

Eelmine:Pole uudiseid

Edasi:Milleks misoprostooli kasutatakse?