CAS nr 144689-24-7 Olmesartaani tutvustus

CASi nr:144689-24-7

Molekulvalem: C24H26N6O3

Molekulmass: 446,5

EINECS nr:646-413-5

Sissejuhatus

Olmesartaan on angiotensiin II retseptori blokaator, mida kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni raviks. Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem (RAAS) mängib olulist rolli paljude haiguste, nagu hüpertensioon, südamepuudulikkus, ateroskleroos ja diabeetiline nefropaatia, arengus ja progresseerumises.

Viimastel aastatel on inimeste arusaam RAAS-ist pidevalt uuenev ja kliinilises praktikas on üha enam kasutatud angiotensiin II retseptori tüüp 1 (AT1) antagoniste (tuntud ka kui angiotensiini retseptori blokaatorid).

Omadused

Sulamistemperatuur: 186-188 °C

Keemistemperatuur 738,3±70,0 °C (ennustuslik)

Tihedus: 1,33

Säilitamistingimused: -20°C sügavkülmik

pka: 2,39±0,50 (ennustuslik)

Vorm: pulber

Farmakoloogilised toimed

Olmesartaan on mittepeptiidne angiotensiin II (Ang II) retseptori (AT1 tüüpi) blokeeriv aine. Olmesartaanil on vähem kõrvaltoimeid ja see ei põhjusta kuiva köha, löövet ega angioneurootilist turset, mida võivad põhjustada angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKEI).

Lisaks on olmesartaanil tugev ja pikaajaline antihüpertensiivne toime. Ang II on oluline aine reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemis, mis soodustab veresoonte ahenemist, aldosterooni sünteesi, südame kontraktiilsust ja naatriumi reabsorptsiooni neerudes.

Olmesartaan katkestab Ang II negatiivse tagasiside mõju reniini sekretsioonile, takistades selektiivselt Aug II seondumist veresoonte silelihasrakkude AT1 retseptoritega, mille tulemuseks on plasma reniini poolt aktiveeritud reniini aktiivsuse suurenemine ja tsirkuleeriva Ang II kontsentratsiooni suurenemine, kuid sellel ei olnud olulist mõju. olmesartaani antihüpertensiivse toime kohta.

Hoiatused

Olmesartaan on vastunäidustatud:

Patsiendid, kes on allergilised ACEI, aspiriini ja/või penitsilliini suhtes.

Patsiendid, kellel on angioödeemi risk.

Patsiendid, kellel on varem ravi katkestatud kõri vilistava hingamise, näo, keele või häälepaelte angioödeemi tõttu.

Patsiendid, kellel on aordi või mitraalstenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia või vasaku vatsakese väljavoolukanali obstruktsioon.

Neerukahjustusega (ühe- või kahekordse neeruarteri stenoos), maksakahjustusega (biliaarne tsirroos või sapiteede obstruktsioon) patsiendid.

Diabeediga patsiendid.

Patsiendid, kes võtavad kaaliumi säilitavaid diureetikume või kaaliumisisaldust täiendavaid ravimeid.

Laps: kliinilised andmed alla 18-aastaste patsientide kohta puuduvad, seetõttu ei ole olmesartaani kasutamine soovitatav.

Rasedus: Olmesartaani kasutamine raseduse kesk- ja hilises staadiumis võib põhjustada lootele (või vastsündinutele) kahjustusi (nt vererõhu langus, hüperkaleemia, vastsündinu aneemia, kraniosünostoos, anuuria ja neerupuudulikkus) või selle surma.

Imetamine: Loomkatsed on näidanud, et olmesartanaat võib erituda rinnapiima, samas kui see, kas see eritub inimese rinnapiima või mitte, jääb teadmata.Üldnarkoosi vajav operatsioon: vererõhu langust põhjustavad ravimid võivad pärast reniini kompenseerivat vabanemist blokeerida Ang II moodustumist.Südamepuudulikkuse ja hüponatreemiaga patsientidel, kes saavad diureesi ja neerudialüüsi, on suurenenud risk hüpotensiooni tekkeks.